El sildenafilo (Viagra®) fue sintetizado por un grupo de químicos farmacéuticos de la empresa Pfizer. Inicialmente fue estudiado para su uso en la hipertensión y la angina de pecho, pero los primeros resultados sugirieron que la droga producía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene; por lo tanto, Pfizer decidió comercializarlo para tratamiento de la disfunción eréctil. La sustancia fue patentada en 1996, y aprobada para su uso en disfunción eréctil por la FDA en 1998.
Es capaz de restaurar la función eréctil deteriorada mediante el aumento del flujo sanguíneo al pene. Es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5). Los alimentos retrasan el inicio de la acción farmacológica, por lo que si se toma con una dieta alta en grasas, sus efectos pueden verse reducidos levemente. Debe ingerirse una hora antes de la relación.
El vardenafilo (Levitra®) es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5). Esta enzima se encuentra en el músculo liso de los cuerpos cavernosos del pene y es responsable de la degradación del GMPc. El GMPc aumenta la relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos del pene; por tanto, el vardenafilo aumenta los efectos del GMPc sobre los vasos sanguíneos de los cuerpos cavernosos.
Su efecto comienza a los 15-25 minutos. La administración con comidas grasas aumenta su tiempo máximo a una hora.
El tadalafilo (Cialis®) es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) que es una enzima de los cuerpos cavernosos responsable de la degradación del GMPc. Tiene un inicio rápido del efecto: 15-30 min, alcanzando su nivel máximo a las dos horas funcionando hasta las 36 horas.
Todos estos fármacos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica del GMPc, principal PDE en el cuerpo cavernoso humano. Por inhibición de la PDE5 aumentan potentemente el efecto del óxido nítrico endógeno en el cuerpo cavernoso ocasionando un aumento de los niveles de GMPc y permite recuperar, aunque sea temporalmente, la capacidad de erección del pene en pacientes con disfunción eréctil en mayor o menor grado.
La selectividad sobre el tipo de fosfodiesterasa es importante, ya que existen hasta once isoformas de este enzima (isoenzimas) en diferentes tejidos, conformando un conjunto de más de 50 variantes bioquímicas con propiedades fisiológicas muy diversas.
P.D: Os adjunto también un estudio de 1999 con las contraindicaciones de tomar Viagra sin receta:
http://circ.ahajournals.org/cgi/content/full/99/1/168
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