SAR407899, INHIBIDOR DE LA RHO-QUINASA: NUEVO TRATAMIENTO MUY ESPERANZADOR PARA LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL

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La Rho-quinasa asociada a la proteína (ROCK) es una quinasa que pertenece a la AGC (PKA / PKG / PKC) de la familia de la serina-treonina cinasas. Está principalmente implicada en la regulación de la forma y el movimiento de las células, actuando sobre el citoesqueleto:

http://en.wikipedia.org/wiki/Rho-associated_protein_kinase

La guanosina trifosfatasa pequeña Rho y su blanco Rho-quinasa desempeñan un papel importante en la regulación de la presión arterial y en la contracción de la musculatura lisa vascular.

Diversos agonistas de los receptores acoplados a laproteína G de la membrana celular como, por ejemplo, la angiotensina II y la fenilefrina, activan Rho, que se transloca así hacia la membrana plasmática donde activa Rho-cinasa. Al activarse Rho-quinasa por RhoA se fosforila la fosfatasa de la cadena ligera de miosina, con lo cual esta fosfatasa es inhibida, y se favorece de esta manera la contracción de las células musculares lisas vasculares, laformación de fibras de estrés y la migración celular. Así,la activación de Rho y de Rho-quinasa tiene efectos importantes en diversas enfermedades cardiovasculares.

Al disponer en la actualidad de inhibidores de esta víade señalización, diversas enfermedades cardiovasculares (y también otras no cardiovasculares) se podrían beneficiar clínicamente, entre ellas la hipertensión arterial, la hipertensión pulmonar, el espasmo cerebral y coronario, la reestenosis postangioplastia y la disfunción eréctil. Os dejo un primer estudio donde habla de la hipertensión arterial:

http://hyper.ahajournals.org/content/54/3/676.full

El inhibidor estrella para combatir la disfunción eréctil parece ser el SAR4078999, que mejora D.E en diabeticos igual que en personas sanas, superando a los inhibidores de la PDE-5 como el sildenafilo. Un estudio italiano de este 2012 lo demuestra:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22444253

http://www.translational-medicine.com/content/pdf/1479-5876-10-59.pdf

Detrás de estos estudios está la multinacional farmaceútica Sanofi-Aventis:

http://www.atgcchecker.com/pubmed/19597037